Летрозол нь шинэ үеийн өндөр сонгомол ароматаза дарангуйлагчдын нэг хэсэг бөгөөд зохиомлоор нийлэгжүүлсэн бензотриазолын дериватив юм.Летрозол нь ароматазаг дарангуйлж, эстрогений түвшинг бууруулдаг тул эстрогенийг хавдрын өсөлтийг өдөөхөөс сэргийлдэг.Түүний in vivo идэвхжил нь эхний үеийн ароматаза дарангуйлагч Amarante-ээс 150-250 дахин хүчтэй байдаг.Энэ нь сонгомол шинж чанартай тул глюкокортикоид, минералокортикоид, бамбай булчирхайн үйл ажиллагаанд нөлөөлөхгүй;Өндөр тунгаар хэрэглэсэн ч бөөрний дээд булчирхайн кортикостероидын шүүрлийг дарангуйлах нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд энэ нь эмчилгээний өндөр индексийг өгдөг.